Мексикор капсулы

Действующее вещество

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Фармакологическая группа

Антиоксидантное средство

Состав

Компонент	Содержание
этилметилгидроксипиридина сукцинат	в пересчете на 100% вещество – 100,0 мг
крахмал картофельный	54,5 мг
лактоза (сахар молочный)	40,0 мг
повидон К-17 (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский)	4,0 мг
целлюлоза микрокристаллическая	1,0 мг
магния стеарат	0,5 мг
капсулы твердые желатиновые № 2	(желатин – до 100 %, вода очищенная – 14-15 %, титана диоксид Е171 - 1,2200 мг, краситель солнечный закат желтый Е110 – 0,0036 мг, краситель хинолиновый желтый Е104 – 0,4575 мг).

Побочные действия

Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность к лекарственному препарату.

Желудочно-кишечные нарушения: тошнота, сухость во рту, диарея, диспепсия.

Нарушения со стороны нервной системы: состояние сонливости.

Противопоказания

- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата;

- острая печеночная недостаточность;

- острая почечная недостаточность;

- детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены);

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Форма выпуска

Капсулы по 100 мг. По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурных упаковки (ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко») или по 2, 3 или 6 контурных упаковок (АО «МираксБиоФарма») вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок годности препарата

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакодинамика

Этилметилгидроксипиридина сукцинат оказывает антиоксидантное, антигипоксическое, противоишемическое, мембранопротекторное, ноотропное, стресс-протективное, противосудорожное, анксиолитическое действие.

Препарат способствует повышению резистентности организма к воздействию различных повреждающих факторов, при кислородзависимых патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, ишемическая болезнь сердца, интоксикация этанолом и состояние после интоксикации антипсихотическими средствами). Препарат уменьшает проявления окислительного стресса, ингибирует свободнорадикальные процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов – кальций независимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы, рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, гамма-аминомасляный, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биологических мембран, улучшает транспорт нейромедиаторов и синаптическую передачу. Повышает содержание дофамина в головном мозге.

Препарат вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и способствует снижению степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Энергосинтезирующий эффект препарата связан с увеличением доставки и потребления клетками сукцината, реализацией феномена быстрого окисления янтарной кислоты сукцинатдегидрогеназой, а также с активацией митохондриальной дыхательной цепи. При диссоциации этилметилгидроксипиридина сукцината в клетке на сукцинат и производное 3-оксипиридина (основание), основание проявляет антиоксидантное воздействие, стабилизирующее клеточные мембраны и восстанавливающее функциональную активность клеток.

Препарат улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, улучшает сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции левого желудочка. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает его коллатеральное кровоснабжение, активизируя энергосинтезирующие процессы в зоне ишемии и способствуя сохранению целостности кардиомиоцитов и поддержанию их функциональной активности. Эффективно восстанавливает сократимость миокарда при обратимой сердечной дисфункции, что представляет существенный резерв повышения сократительной способности сердца у пациентов с ишемической болезнью сердца.

У пациентов со стабильной стенокардией напряжения повышает толерантность к физической нагрузке и антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов и последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности.

Улучшает кровоснабжение головного мозга и церебральный метаболизм, улучшает микроциркуляцию крови, предупреждает снижение церебрального кровотока в реперфузионном периоде после ишемии. Предотвращает постишемическое падение утилизации глюкозы и кислорода головным мозгом, препятствует прогрессивному накоплению лактата. Препарат обладает селективным, не сопровождающимся седацией и миорелаксацией, анксиолитическим действием, устраняет тревогу, страх, напряжение, беспокойство, повышает адаптацию и эмоциональный статус.

Эффективность препарата в условиях стрессовых воздействий проявляется в нормализации послестрессового поведения, психовегетативных нарушений, восстановлении циклов сон-бодрствование, мнестических функций, процессов обучения, снижении структурных изменений вещества головного мозга. Препарат характеризуется выраженным антитоксическим действием при абстинентном синдроме. Устраняет неврологические проявления острой алкогольной интоксикации, восстанавливает нарушения поведения, вегетативные функции, а также способен уменьшать когнитивные нарушения, вызванные длительным приемом этанола. Под влиянием этилметилгидроксипиридина сукцината усиливается действие транквилизирующих, нейролептических, антидепрессантных, снотворных и противосудорожных средств, что позволяет снизить их дозы и уменьшить побочные эффекты.

Фармакокинетика

Абсорбция

Быстро всасывается при приеме внутрь. Максимальная концентрация при дозах 400 - 500 мг составляет 3,5 - 4,0 мкг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при приеме внутрь - 4,9 - 5,2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронконъюгирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии щелочной фосфатазы распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1 - 2 сут после приема; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й -глюкуронконъюгаты.

Выведение

Период полувыведения Т1/2 при приеме внутрь - 2,0 - 2,6 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов и в незначительном количестве - в неизмененном виде. Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют высокую индивидуальную вариабельность.

Показания препарата

- Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии

- Последствия острых нарушений мозгового кровообращения, в том числе после транзиторных ишемических атак, в фазе субкомпенсации, в качестве профилактических курсов;

- Легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

- Энцефалопатии различного генеза (дисциркуляторные, дисметаболические, посттравматические, смешанные);

- Функциональные расстройства вегетативной нервной системы (синдром вегетативной дистонии);

- Легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

- Тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

- Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства;

- Состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами;

- Астенические состояния, а также для профилактики развития соматических заболеваний под воздействием экстремальных факторов и нагрузок;

- Воздействие экстремальных (стрессорных) факторов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата Мексикор противопоказано при беременности (отсутствуют данные клинических исследований препарата при применении у беременных) и в период грудного вскармливания. Грудное вскармливание должно быть прекращено до начала приема препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь.

Ишемическая болезнь сердца (в составе комплексной терапии):

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза в сутки, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор® прекращают постепенно, ежедневно снижая дозу препарата на 100 мг (1 капсула).

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® при ишемической болезни сердца составляет не менее 1,5-2 месяцев. Однако доза препарата, продолжительность курса лечения и необходимость проведения повторных курсов терапии должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Последствия острых нарушений мозгового кровообращения; легкая черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; энцефалопатии различного генеза; функциональные расстройства вегетативной нервной системы; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях; состояния после острой интоксикации антипсихотическими средствами; астенические состояния; воздействие экстремальных (стрессорных) факторов:

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® по вышеуказанным показаниям к применению составляет 2-6 недель. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, постабстинентные расстройства:

Начинают лечение с дозы 100 мг (1 капсула) 1-2 раза в сутки, при необходимости, постепенно увеличивая дозу в зависимости от терапевтического эффекта и переносимости проводимой терапии. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (восемь капсул), максимальная разовая доза - 200 мг (две капсулы). Суточную дозу препарата следует распределять на 2-3 приема в течение дня. Лечение препаратом Мексикор® прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

Обычно продолжительность курса лечения препаратом Мексикор® с целью купирования абстинентного синдрома при алкоголизме составляет 5-7 дней. Однако доза препарата и продолжительность курса лечения должны быть индивидуально установлены врачом, исходя из терапевтического эффекта и переносимости препарата.

Передозировка

В связи с низкой токсичностью препарата передозировка маловероятна. Информация о случаях передозировки препарата отсутствует. При передозировке возможно возникновение симптомов нарушения сна - сонливость, бессонница.

Лечение симптоматическое.

Особые указания

В связи с наличием в составе лекарственного препарата Мексикор лактозы, применение препарата противопоказано у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

Препарат в составе вспомогательных веществ содержит красители и может являться причиной развития аллергических реакций (в том числе системных). При появлении признаков аллергической реакции применение препарата следует немедленно прекратить.

У пациентов с нарушением функции почек или печени препарат следует применять с осторожностью, проводя периодический мониторинг показателей функции почек и печени.

Отсутствует опыт применения препарата у детей в возрасте до 18 лет, при беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел «Противопоказания»).

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «ЭкоФармИнвест»

107076, г. Москва, ул. Короленко, дом 3А, этаж 1, пом.I, комн.5К,

тел./факс (495) 777-41-17,

произведено:

ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А. Семашко»

115172, Россия, г. Москва, ул. Б. Каменщики, д. 9

тел./факс (495) 912-71-61

или

АО «МираксБиоФарма»

121059, Россия, г. Москва, ул. Брянская, д. 5

тел./факс (495) 721-20-58

Адрес производства: 141401, Россия, Московская обл., г.о. Химки, г. Химки, ул. Рабочая, д. 2А, стр.1.

По заказу и лицензии ООО «ЭкоФармИнвест».